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二氟甲基(-CF₂H)是一種重要的含氟基團(tuán)，具有獨(dú)特的生物特性，手性CF₂H類似物的合成被認(rèn)為是藥物設(shè)計(jì)中的一種強(qiáng)有力的策略。目前，獲得對映體富集的二氟甲基化合物最成熟的方法是親核和親電CF₂H合成物的對映體選擇性官能化。然而，這種方法受限于較低的反應(yīng)活性和較低的對映選擇性。

2025年1月11日，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)王細(xì)勝教授、聶旋副研究員在Nature Communications發(fā)表了題為《CF₂H-synthon enables asymmetric radical difluoroalkylation for synthesis of chiral difluoromethylated amines》的研究論文。劉鵬博士、何琰博士為論文共同第一作者，王細(xì)勝教授、聶旋副研究員為論文共同通訊作者。

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王細(xì)勝，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)教授，國家優(yōu)青（2015）。1999本科畢業(yè)于吉林大學(xué)，2005年于中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所獲博士學(xué)位；2005年-2008年于日本京都大學(xué)從事博士后研究。2008年-2011年在美國Scripps研究所擔(dān)任研究助理，2011年至今擔(dān)任中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)教授。

其主要研究方向包括過渡金屬催化的碳-氟（含氟官能團(tuán)）鍵形成反應(yīng)；過渡金屬催化的惰性鍵活化‘過渡金屬或有機(jī)小分子催化的含氟有機(jī)化合物的不對稱合成；過渡金屬催化的新型反應(yīng)的探索及其在天然產(chǎn)物合成中的應(yīng)用。

聶旋，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)副研究員，2021年博士畢業(yè)于中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)，同年進(jìn)入中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)國家微尺度研究中心從事博士后工作。2023年加入中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)附屬第一醫(yī)院安徽省立醫(yī)院藥學(xué)部，現(xiàn)為藥學(xué)實(shí)驗(yàn)室負(fù)責(zé)人。

聶旋目前主要從事納米藥物、精準(zhǔn)藥物制劑、新型抗腫瘤抗菌制劑研究。

在本文中，作者報(bào)道了一種通過鎳催化的Negishi交叉偶聯(lián)反應(yīng)，高效構(gòu)建具有二氟甲基基團(tuán)的碳立體中心的策略。這種方法具有操作簡單、反應(yīng)條件溫和、功能團(tuán)耐受性好以及高催化活性和優(yōu)異的對映選擇性等特點(diǎn)。

鑒于光學(xué)純的二氟甲基化胺和異吲哚啉酮是生物活性化合物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)基團(tuán)，這一策略為高效合成含CF₂H的手性類藥物分子提供了實(shí)用的解決方案。

?圖1：選定的生物活性分子和最近的合成方法

圖2：底物范圍

圖3：合成應(yīng)用及反應(yīng)機(jī)理

這項(xiàng)研究開發(fā)了一種高效且通用的鎳催化不對稱Negishi交叉偶聯(lián)策略，用于二氟烷基化反應(yīng)，通過設(shè)計(jì)的自由基CF₂H合成物實(shí)現(xiàn)了多種手性胺的合成。它不僅便于復(fù)雜生物活性分子的后期修飾，還能從已知的生物活性胺合成含有CF₂H取代的立體中心的手性類似物。這種不對稱自由基轉(zhuǎn)化方法為手性二氟甲基化藥物分子的合成提供了一種實(shí)用且高效的解決方案，對藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)具有重要意義。該團(tuán)隊(duì)后續(xù)工作將集中在設(shè)計(jì)、合成和應(yīng)用各種含氟合成子，以實(shí)現(xiàn)不對稱自由基氟烷基化，快速高效地構(gòu)建生物活性手性含氟化合物。

Liu, P., He, Y., Jiang, CH. et al. CF₂H-synthon enables asymmetric radical difluoroalkylation for synthesis of chiral difluoromethylated amines.?Nat. Commun., (2025).

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